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【性 狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴(kuò)張藥，有擴(kuò)張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。
動物試驗(yàn)表明：（1）葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)；（2）葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用； （3）葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動脈擴(kuò)張，于靜脈注射30mg/kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；（4）葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實(shí)驗(yàn)表明，葛根素?zé)o蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗(yàn)顯示，葛根素?zé)o任何致突變性。致畸試驗(yàn)表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。
【藥代動力學(xué)】
動物實(shí)驗(yàn)表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53，0.64，0.67hr）；葛根素靜脈注射5mg/Kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3，74.0min，平均滯留時間（MRT）為1.28hr，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）為0.298L/Kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為2.46%。藥物在各組織的分布

【用法用量】靜脈滴注。每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日一次，10～20天為一療程，可連續(xù)使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續(xù)使用總劑量不超過5克。
【不良反應(yīng)】1.個別病人在用藥開始時出現(xiàn)暫時性腹脹、惡心等消化道反應(yīng)，繼續(xù)用藥自行消失。
2.少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發(fā)熱等過敏反應(yīng)，極少數(shù)病人出現(xiàn)溶血反應(yīng)。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并對癥治療。
【禁 忌】1.嚴(yán)重肝、腎功能不全，心力衰竭及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。
2.對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.有出血傾向者慎用。
2.本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結(jié)晶，此時可將安瓶置溫水中，待結(jié)晶溶解后仍可使用。
3.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
4.合并糖尿病患者，應(yīng)用生理鹽水稀釋本品后靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在尚未通過驗(yàn)證葛根素對胎兒是否有毒的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。。
【兒童用藥】葛根素雖然具有體內(nèi)吸收快、分布快、消除快的特點(diǎn)，但考慮到兒童的生理特點(diǎn)，在劑量減少的情況下，慎用。
【老年患者用藥】對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續(xù)使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下使用。
【藥物相互作用】本藥為含酚羥基的化合物，遇堿，溶液變黃，與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此，使用過程中，不宜在堿液中長時間放置，應(yīng)避免與金屬離子接觸。
【規(guī) 格】5ml∶200mg 2ml：100mg
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】5支/盒（易折安瓶）
【有 效 期】24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20043845